ヒスチジンを経口摂取すると、血液によって脳に運ばれ、脳内で変換酵素（ヒスチジン脱炭酸酵素：HDC）によりヒスタミンに変化し、満腹中枢の一つであるヒスタミンニューロンに作用すると考えられています。
ヒスタミンは、さらに、交感神経を刺激して、肝臓などでの脂肪の代謝を活発にする作用があります。したがって、ダイエットにとっては脳内にヒスタミンが充分に存在することは有効なことといえます。
ヒスタミンを脳内に増やすには、咀嚼することも効果的とされています。また、ヒスタミン、そのものを摂取しても脳の血液脳関門を通過することが出来ないために、血液脳関門を通過できるヒスチジンを摂取することが効果が高いとされています。
ヒスチジンは、カジキマグロ、マグロ、サバ、イワシ、アジ、サンマなどの刺身・干物に多く含まれています。また、鶏肉、ハム、チェダーチーズ、ドライミルク、黒酢などにも含まれます。また、ヒスチジン摂取による肥満防止作用には動物実験では性差があり、雌性の方が雄性よりもその効果が顕著であるとの報告があります。
ヒスチジンは、乳幼児の成長に必須なアミノ酸でもあります。ヒスチジンは、ヒスタミンに変換されることによって、神経機能にはたらくと言われています。動物実験のレベルではありますが、脳の神経に作用して集中力・記憶力を高める作用があるとされています。
ヒスチジンには抗酸化作用も知られており、ある種の酸化ストレス（虚血再灌流障害）を抑制する効果があるとされています。また、インスリン分泌亢進といった作用も報告されていて、慢性関節炎の症状緩和、性的エネルギーを促すはたらきも期待されています。
ヒスチジンの副作用については殆ど心配はないようですが、まれに、ヒスタミン中毒を起こすことがあるようです。ヒスチジンをサプリメントなどで摂るときには注意が必要です。
